DORZOLAMIDE HCL
盐酸多佐胺(Dorzolomide hydrochloride)
CAS: 130693-82-2;122028-36-8;122028-16-4;120279-36-9
化学式: C10H17ClN2O4S3
性质
白色至类白色结晶性粉末。熔点283～285℃。溶于水，微溶于甲醇或乙醇。
制法
4-羟基5,6-二氢-6-四碳烷基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃一7,7-二氧化物和乙腈混合，缓慢加入浓硫酸进行反应，所得产物用氯磺酸或硫酸进行磺化，再和氯化亚砜反应转化为磺酰氯。这一物质在四氢呋喃中加入氨水，反应得到磺酰胺，然后经还原，最终得到产物。在盐酸环境下，产物可以转化为其盐酸盐。
用途
1995年，在美国首次上市的美国默克(Merck Co)公司开发的药物是碳酸酐酶抑制剂，用于治疗青光眼。
| 中文名 | 盐酸多佐胺 |
| 英文名 | Dorzolomide hydrochloride |
| 别名 | 盐酸多佐胺 盐酸杜塞酰胺 多佐胺-2-7 盐酸多佐胺及中间体 盐酸多佐胺(杜塞酰胺) 盐酸多佐胺, 盐酸杜塞酰胺 盐酸多佐胺(青光眼治疗药) (2S,4S)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧-5,7-二硫双环[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺盐酸盐 |
| 英文别名 | mk-0507 DORZOLAMIDE HCL Dorzolamide.HCl DorzolomideHcl,Usp MK-507 (L-671152) HCl Dorzolomide hydrochloride DORZOLAMIDE HYDROCHLORIDE monohydrochloride,(4s-trans)-7-dioxide 3-b)thiopyran-2-sulfonamide,5,6-dihydro-4-(ethylamino)-6-methyl-4h-thieno( (4S,6S)-4-(Ethylamino)-6-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxid 4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, hydrochloride (2s,4s)-2-ethylamino-4-methyl-5,5-dioxo-5,7-dithiabicyclo[4.3.0]nona-8,10-diene-8-sulfonamide hydrochloride (4S,6S)-4-(ethylamino)-6-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide hydrochloride |
| CAS | 130693-82-2 122028-36-8 122028-16-4 120279-36-9 |
| EINECS | 620-304-2 |
| 化学式 | C10H17ClN2O4S3 |
| 分子量 | 360.9 |
| InChI | InChI=1/C10H16N2O4S3.ClH/c1-3-12-8-4-6(2)18(13,14)10-7(8)5-9(17-10)19(11,15)16;/h5-6,8,12H,3-4H2,1-2H3,(H2,11,15,16);1H/t6-,8-;/m0./s1 |
| 熔点 | 265-2670C |
| 沸点 | 575.8°C at 760 mmHg |
| 比旋光度 | D24 -8.34° (c = 1 in methanol) |
| 闪点 | 302°C |
| 蒸汽压 | 2.93E-13mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 易溶于水，微溶于甲醇，极微溶于无水乙醇。 |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 外观 | 整洁 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 最大波长(λmax) | ['254nm(CHCl3:MeOH= aq.)(lit.)'] |
| Merck | 14,3426 |
| BRN | 5896026 |
| MDL号 | MFCD00884659 |
| 体外研究 | Dorzolamide是碳酸酐酶（CA）II的强大抑制剂，能穿透巩膜和角膜到达睫状突，降低HCO3和房水的形成。 Dorzolamide引起视网膜血管扩张血管，通过三种不同的机制的直接作用导致的预收缩，以及独立的变化的细胞外pH值。 |
| 体内研究 | 在青光眼犬中，Dorzolamide，给药两次，每日三次，在第一天显著降低眼内压（IOP）（每天两次为7.6毫米汞柱，并且每日三次为16.4毫米汞柱），第5天甚至更高（每天两次为10.4毫米汞柱以上，并每日三次为13.9毫米汞柱）。Dorzolamide（灌输药物眼1天至5天）和口服methazolamide（给药3天通过对第5天）联用显著降低眼压，这种作用在第1天，3天，和5天均有效。和口服methazolamide 和2％Dorzolamide，每日两次给药的组合相比，Dorzolamide（2％）滴眼三次每天产生类似的眼压下降。 在兔中，Dorzolamide盐酸诱导了非常大的眼压降低并且在晚上也有效。 Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼压（IOP），分别达22％，30％和37％。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | XJ9095163 |
| 海关编号 | 2935904000 |
| 上游原料 | 三氟化硼乙醚 硼氢化钠 |
DORZOLAMIDE HCL - 性质
可信数据
白色至类白色结晶性粉末。熔点283～285℃。溶于水，微溶于甲醇或乙醇。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
DORZOLAMIDE HCL - 制法
可信数据
4-羟基5,6-二氢-6-四碳烷基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃一7,7-二氧化物和乙腈混合，缓慢加入浓硫酸进行反应，所得产物用氯磺酸或硫酸进行磺化，再和氯化亚砜反应转化为磺酰氯。这一物质在四氢呋喃中加入氨水，反应得到磺酰胺，然后经还原，最终得到产物。在盐酸环境下，产物可以转化为其盐酸盐。
最后更新：2025-06-10 22:55:16
DORZOLAMIDE HCL - 介绍
Dorzolamide HCl是一种碳酸酐酶抑制剂。
最后更新：2022-10-16 17:13:10
DORZOLAMIDE HCL - 用途
可信数据
1995年，在美国首次上市的美国默克(Merck Co)公司开发的药物是碳酸酐酶抑制剂，用于治疗青光眼。
最后更新：2025-08-19 16:24:40
DORZOLAMIDE HCL - 简介
盐酸多佐胺是一种有机化合物。下面是关于盐酸多佐胺的性质，用途，制法和安全信息的介绍：
性质：
- 盐酸多佐胺是一种白色或几乎白色的结晶性粉末，具有微弱的特殊气味。
- 它易溶于水和醇类溶剂。
- 盐酸多佐胺是一种热稳定的化合物，在酸性和碱性条件下也相对稳定。
- 它是一种非挥发性固体。
用途：
- 它也可用于治疗某些自身免疫性疾病。
- 盐酸多佐胺还可用于实验室中的细胞培养研究。
制法：
- 盐酸多佐胺的制备一般是通过多佐胺的盐酸盐和盐酸的反应得到。
- 具体制备方法可以是多佐胺和多氯乙酸酐在碱性溶液中反应，然后加入盐酸得到盐酸多佐胺。
安全信息：
- 盐酸多佐胺是一种有毒的化合物，将其视为有害物质。
- 在使用、储存和处理盐酸多佐胺时，需戴上防护手套和护目镜，确保良好的通风条件。
- 避免吸入和皮肤接触，如意外接触应立即用大量水冲洗并就医。
- 盐酸多佐胺应储存在于密闭的容器中，远离火源和氧化剂，避免与其他化学物质混合。
性质：
- 盐酸多佐胺是一种白色或几乎白色的结晶性粉末，具有微弱的特殊气味。
- 它易溶于水和醇类溶剂。
- 盐酸多佐胺是一种热稳定的化合物，在酸性和碱性条件下也相对稳定。
- 它是一种非挥发性固体。
用途：
- 它也可用于治疗某些自身免疫性疾病。
- 盐酸多佐胺还可用于实验室中的细胞培养研究。
制法：
- 盐酸多佐胺的制备一般是通过多佐胺的盐酸盐和盐酸的反应得到。
- 具体制备方法可以是多佐胺和多氯乙酸酐在碱性溶液中反应，然后加入盐酸得到盐酸多佐胺。
安全信息：
- 盐酸多佐胺是一种有毒的化合物，将其视为有害物质。
- 在使用、储存和处理盐酸多佐胺时，需戴上防护手套和护目镜，确保良好的通风条件。
- 避免吸入和皮肤接触，如意外接触应立即用大量水冲洗并就医。
- 盐酸多佐胺应储存在于密闭的容器中，远离火源和氧化剂，避免与其他化学物质混合。
最后更新：2024-04-09 02:00:06
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